HP-β-CD的毒性比母體環(huán)糊精更低，口服無毒，溶血性也低，經(jīng)大量的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床實(shí)驗(yàn)證明可用于口服和注射，美國食品和藥品管理局已經(jīng)批準(zhǔn)HP-β-CD在食品和藥品中的應(yīng)用。一般醫(yī)藥級HP-β-CD對白鼠的半致死量大于2000mg/kg,每天口服4400mg/kg,重復(fù)90天的毒性實(shí)驗(yàn)表明，對白鼠健康沒什么影響。對實(shí)驗(yàn)兔皮膚和眼部的刺激實(shí)驗(yàn)顯示，HP-β-CD對測試對象的皮膚和眼球沒有刺激。而敏感性實(shí)驗(yàn)顯示，HP-β-CD對實(shí)驗(yàn)豬的皮膚沒有過敏性。

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)對HP-β-CD表現(xiàn)出很好的耐受性，特別是口服，只表現(xiàn)出很有限的毒性。在短期試驗(yàn)中，實(shí)驗(yàn)對象只產(chǎn)生很輕微的生理變化，而在相對長期（三個(gè)月）的實(shí)驗(yàn)中，實(shí)驗(yàn)對象產(chǎn)生了較小的血液學(xué)變化，但沒有組織病理學(xué)改變。靜脈給藥時(shí)，在肺、肝和腎臟，發(fā)現(xiàn)了組織病理學(xué)變化，但這些變化是可逆的，停藥后會(huì)很快恢復(fù)。臨床實(shí)驗(yàn)中，人體對HP-β-CD有很好的耐受性，主要的不適表現(xiàn)為腹瀉，數(shù)據(jù)顯示，HP-β-CD對人的腎功能沒有影響。